终于找到这篇文章了,一直想找关于黄体酮栓剂和注射剂血值方面比较的文献。一直都知道用了栓剂,验血孕酮值会低,但具体低多少一直心里没数。
这篇文献讲的是黄体酮膜剂,跟栓剂差不多,都是经体外吸收。可以大概给各位做个参考。
首先建立了测定大鼠血浆和子宫中黄体酮及代谢物20α-羟基-黄体酮的高效液相色谱法,继而研究了经阴道给予黄体酮膜和肌肉注射黄体酮注射液后,黄体酮在大鼠血浆和子宫中的经时变化规律,并对两种给药途径的药代动力学参数进行了比较.经试验,确定以乙酸乙酯为萃取溶剂,用液-液萃取的方法预处理血浆和子宫样品.在ODS柱上,以(60:40)的乙腈-水(磷酸调节pH至4.0)为流动相,在240nm下检测.以18-甲基炔诺酮为内标,用标准曲线法求算待测物浓度.在选定的条件下,血浆及子宫组织成分不干扰黄体酮、20α-羟基-黄体酮和内标的测定.该方法线性良好,相关系数r均大于0.9997;黄体酮的定量限在血浆中为6μg·L<'-1>,在子宫匀浆中为13ng·g<'-1>;黄体酮、20α-羟基-黄体酮在血浆中的平均方法回收率分别为98.6﹪、96.5﹪,在子宫匀浆中分别为95.0﹪、101.5﹪.黄体酮及代谢物同时测定的高效液相色谱法,国内外未见报道.
局部吸收试验是两种给药方式按照相同的剂量各给予50只预先切除双侧卵巢的雌性大鼠后进行的.实验结果表明,两种给药方式下,黄体酮在大鼠血浆和子宫中的体内过程均符合一室模型.给予膜剂后,血浆中黄体酮的平均最高血药浓度(C<,max>)约为注射剂的1/5,药-时曲线下的面积(AUC<,(0-48h)>)约为注射剂的1/6,说明给予膜剂后血浆中黄体酮的总量明显低于注射剂.而同时子宫中两种制剂的峰浓度和药时曲线下面积相似.证明了该膜剂给药后能够发挥局部作用(子宫组织浓度较高),并且全身作用小(血浆浓度较低),是安全的.黄体酮经肌肉注射和阴道给药,在血浆和子宫中均有代谢物20α-羟基-黄体酮的产生.肌肉注射后20α-羟基-黄体酮在大鼠血浆中的体内过程符合二室模型.通过以上试验,得到了黄体酮膜经阴道给药的局部吸收特征,为黄体酮膜的临床应用提供了重要参考.
好专业的术语,给大家简短总结一下。以相同药物剂量黄体酮分别经阴道外用和注射。验血,阴道给药孕酮值是注射的1/5,对于全身的药物作用是注射的1/6。但子宫中孕酮值的浓度和作用效果两种给药途径是相似的。所以,经阴道给药,局部浓度高,而对全身的作用小;且与注射效果无差异。